2025-07-21 03:06:30
藥效學(xué)強(qiáng)度其實(shí)也就是藥物作用效果,常見的指標(biāo)就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度(MIC)等等。鑒于瘤藥比較為常見,我們重點(diǎn)解釋一下瘤藥物評(píng)價(jià)中常用的指標(biāo)。IC50,又叫半數(shù)抑制濃度,也就是說達(dá)到這一濃度時(shí),可以起到抑制或者殺死一半被測對(duì)象(酶、受體、細(xì)胞等)的效果。比如,針對(duì)某個(gè)酶,當(dāng)體系中藥物濃度達(dá)到IC50值時(shí),有一半的酶活性會(huì)被藥物抑制。通常,IC50更常用于描述體外藥效。EC50,又叫半數(shù)有效濃度,也就是說能達(dá)到50%比較大生物效應(yīng)對(duì)應(yīng)的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù),也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。英瀚斯:藥效學(xué)是研究藥物的作用和藥理效應(yīng)。安徽藥效學(xué)指標(biāo)
研究藥物對(duì)疾病的***作用機(jī)制。研究藥物對(duì)機(jī)體除了想要的***效果還會(huì)產(chǎn)生什么其他效果,并如何規(guī)避不想要的作用。藥理學(xué)研究的內(nèi)容包括:1、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics):簡稱藥效學(xué)。研究藥物對(duì)機(jī)體的作用,包括藥物的作用和效應(yīng)、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用等。2、藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics):簡稱藥動(dòng)學(xué)。研究藥物在機(jī)體的作用下所發(fā)生的變化及其規(guī)律,包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律、影響藥物療效的因素等。安徽藥效學(xué)指標(biāo)藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)的概念是什么?
體內(nèi)藥效動(dòng)物模型選擇動(dòng)物模型選擇是體內(nèi)藥效學(xué)研究的關(guān)鍵。一般選擇動(dòng)物模型進(jìn)行體內(nèi)藥效需要注意兩點(diǎn):一是動(dòng)物模型跟人體的相似性,即動(dòng)物可以有效模擬人體疾病;二是藥物作用機(jī)制在動(dòng)物中的有效藥物在動(dòng)物模型中的可以有成功發(fā)揮藥效的機(jī)制。正如ICH指導(dǎo)原則中提到:“許多生物技術(shù)藥物的生物學(xué)活性具有種屬特異性,選擇相關(guān)動(dòng)物種屬進(jìn)行試驗(yàn)非常重要。相關(guān)動(dòng)物種屬是指受試物在此類動(dòng)物上受體或抗原表位有表達(dá),能夠產(chǎn)生藥理活性,其對(duì)生物制品的生物學(xué)反應(yīng)能模擬人體反應(yīng)。”[4-5]近年來,與人類疾病相似的動(dòng)物模型開發(fā)取得很大的發(fā)展,包括誘發(fā)的和自發(fā)的疾病模型、基因改造動(dòng)物。這些模型可對(duì)藥物做出藥效評(píng)估和劑量選擇,也有助于確定藥物**性。
藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)過程受疾病狀態(tài)的影響,即使在成人或年長兒,若有肝腎疾患或血液循環(huán)障礙時(shí),可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動(dòng)力學(xué)變化,從而引起藥效學(xué)和毒理學(xué)方面的效應(yīng),在這種情況下更應(yīng)強(qiáng)調(diào)***藥物監(jiān)測,合理設(shè)計(jì)給***案,適當(dāng)?shù)剡x擇藥物(不良反應(yīng)少,對(duì)癥性強(qiáng)等)和劑量。用藥劑量與血藥濃度的關(guān)系,存在著一定的差異。當(dāng)以常規(guī)劑量給藥時(shí),患者的血藥濃度也不一定都在預(yù)期的有效濃度范圍內(nèi),這種差異不僅表現(xiàn)在不同的個(gè)體間,就是在同一個(gè)體在一生中不同的時(shí)期,機(jī)體代謝藥物的能力也有所不同。早產(chǎn)兒和新生兒代謝速率慢,游離型藥物濃度高,因此用藥劑量應(yīng)相應(yīng)減小。新生兒組織功能尚未成熟,受體分布密度低,對(duì)新生兒的有效血藥濃度范圍應(yīng)調(diào)至低限或低限稍下。在兒童期由于對(duì)藥物代謝的能力增快,用藥劑量也應(yīng)做相應(yīng)調(diào)整。因此在用藥時(shí)要及時(shí)監(jiān)測,如果發(fā)現(xiàn)血藥濃度超出了有效濃度范圍,就要合理地調(diào)整用藥劑量,使藥物比較大限度地發(fā)揮**,把不良反應(yīng)減少到比較小,以達(dá)到預(yù)期的療效。
藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)的區(qū)別是什么?
藥物篩選工作其實(shí)是基于藥效學(xué)基團(tuán)的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結(jié)構(gòu)模型,通過計(jì)算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優(yōu)化的結(jié)果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開發(fā)的時(shí)間和提高了研發(fā)效率,迅速找出候選藥物小分子,再通過進(jìn)一步藥效學(xué)學(xué)實(shí)驗(yàn),來研發(fā)病毒有抑制性作用的藥物。如果能夠找到可以和病毒復(fù)制或侵入細(xì)胞過程中重要靶蛋白結(jié)合,對(duì)靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子,從而抑制病毒在細(xì)胞內(nèi)部和表面的擴(kuò)增,那么就說明該成分有效。藥效學(xué)是研究藥物與預(yù)期受體的相互作用,受體是體內(nèi)將藥物與人體生理系統(tǒng)結(jié)合的靶點(diǎn)。云南高質(zhì)量藥效學(xué)指標(biāo)
藥效學(xué)在藥物發(fā)現(xiàn)與新藥臨床研究(IND)過程中,用于考察藥物的有效性。安徽藥效學(xué)指標(biāo)
綜合藥效學(xué)是一門理解藥代動(dòng)力學(xué)(PK)、藥物吸收、分布、代謝和排泄的時(shí)間過程、藥效學(xué)(PD)以及藥物生物效應(yīng)等之間相互關(guān)系的學(xué)科。在藥物開發(fā)過程中,這種多變量方法能夠指導(dǎo)藥物化學(xué)家們來修改藥物分子的結(jié)構(gòu)特性,以提高其成為藥物的機(jī)會(huì),這一過程被稱為“先導(dǎo)優(yōu)化”。早些時(shí)候,人們一直認(rèn)為藥物濃度決定藥理效應(yīng),而研究人員Segre與Sheriner等人(Sheiner, L. B. et al. Clin Pharmacol Ther 25(3), 358–71 (1979))的開創(chuàng)性研究工作證明上述結(jié)論是不正確的,時(shí)間也對(duì)藥物**效果具有重大影響,特別是在體內(nèi)研究中。目前,研究人員一般利用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)來探究潛在的候選藥物的**性以及藥效,而這是非常耗時(shí)、研究成本也較高,此外,由于物種不一樣,還存在動(dòng)物與人之間的藥物行為差異。安徽藥效學(xué)指標(biāo)